Hur fungerar Cipralex?

Cipralex är det enda antidepressiva medlet med en unik dubbel serotonineffekt. Nervceller, eller neuron, kommunicerar med varandra via kemiska budbärare, så kallade neurotransmittorer.
Serotonin är en viktig sådan neurotransmittor. Serotoninet regleras av transportörer som gör att det kan återupptas i presynaptiska neuron för återvinning. Man tror att serotoninnivåerna är för låga hos deprimerade patienter och läkemedel som kan öka koncentrationen av serotonin i synapsklyftan dämpar symtom på depression och ångest.

Traditionella antidepressiva SSRI- och SNRI-preparat binder till det primära bindningsstället med hög affinitet på serotonintransportören och hämmar därigenom serotoninåterupptaget. Detta skapar en intermittent blockad och ökar koncentrationen av serotonin i synapsklyftan.

Utöver detta binder Cipralex även till ett sekundärt allosteriskt bindningställe med låg affininitet på transportören. Detta förstärker bindningen till det primära bindningsstället och ger en mer omfattande total hämning av serotoninåterupptaget. Serotoninkoncentrationen i synapsklyftan ökar därmed.

Cipralex unika dubbla effekt på serotoninet gör att läkemedlet skiljer sig från traditionella SSRI- och SNRI-preparat och kan förklara dess särpräglade kliniska profil vid behandling av depression och ångest.

Dubbel serotonineffekt
Se bilden som visar och förklarar den unika dubbla serotonineffekten

• SSRI/SNRI binder till det primära bindningsstället på den serotonintransportör som orsakar återupptagshämningen av neurotransmittorn serotonin. Denna bindning resulterar i periodiskt återkommande ”påslagning, avstängning” av hämningen av serotoninåterupptaget.
• Cipralex binder till två olika bindningsställen på serotonintransportören – det har hög affinitet till det primära bindningsstället, och binder även till ett allosteriskt bindningsstället på serotonintransportören. Denna dubbla bindning resulterar i en kraftigare, långvarigare och fullständigare hämning av serotoninåterupptaget.

Ref: Sanchez C, Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2006 Aug;99(2):91-5

Denna effekt kan bäst beskrivas som en ”dubbel serotonineffekt”, och kan förklara varför Cipralex är effektivare än SSRI-preparat vid såväl depression som ångest och varför det är effektivare än SNRI-preparatet venlafaxin hos patienter med svårare depression – utan att försämra tolerabiliteten.